Teneligliptin Hydrobromide Hydrate

Denna förening erhålls vanligtvis som ett vitt till benvitt fast pulver. Dess molekylformel representeras som antingen C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O eller som den dimera formen C44H67Br5N12O3S2, med en motsvarande molekylvikt på cirka 1275,7 för det fullständiga hydratiserade saltet. Det är lösligt i vatten och DMSO, med rapporterade lösligheter på upp till 80 mg/ml i vatten och 30-100 mg/ml i DMSO. Molekylen kännetecknas av åtta vätebindningsdonatorer och tretton vätebindningsacceptorer, med fyra definierade stereocenter. Pulvret är stabilt i upp till tre år vid förvaring vid -20 grader och i två år vid 4 grader. Lösningar bör användas inom en månad när de förvaras vid -20 grader och skyddas mot upprepade frys-upptiningscykler. Det bör förvaras i en förseglad behållare borta från ljus och fukt.

Teneligliptinhydrobromidhydrat är hydrobromidsaltet och den hydratiserade formen av Teneligliptin, en potent, oralt biotillgänglig och långvarig-hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas-4. Kemiskt är det en prolyltiazolidin-baserad förening med en komplex struktur med flera kirala centra. Molekylen innehåller en pyrazolring, en piperazinring och en tiazolidindel, som tillsammans ger hög affinitet och selektivitet för det aktiva DPP-4-stället. Som en kompetitiv hämmare binder den till och blockerar verkan av DPP-4, ett enzym som ansvarar för den snabba nedbrytningen av inkretinhormoner som GLP-1. Genom att hämma detta enzym förlänger det halveringstiden och ökar aktiviteten hos dessa hormoner, vilket leder till förbättrad blodsockerkontroll.

Antidiabetiskt medel
Teneligliptinhydrobromidhydrat är den aktiva farmaceutiska ingrediensen i läkemedel som är godkända för behandling av typ 2-diabetes mellitus. Som en DPP-4-hämmare används den för att förbättra glykemisk kontroll hos vuxna patienter. Det hämmar kompetitivt humant rekombinant DPP-4 med hög styrka, uppvisar ett IC50-värde på cirka 0,889 nM, och visar liknande effekt mot human- och råttplasma DPP-4.

Mekanism för aktionsforskning
Denna förening fungerar som ett kritiskt verktyg i farmakologiska studier för att undersöka inkretinsystemet och dess roll i glukoshomeostas. Forskning har visat att det undertrycker högt glukos-förmedlad mitokondriell dysfunktion, vilket framhäver en potentiell skyddsmekanism bortom dess primära enzymhämning. Det används i cellulära analyser för att studera dess effekter på oxidativ stressmarkörer och genuttryck i vaskulära endotelceller.

Kroniska behandlingsstudier
I prekliniska långtidsstudier används Teneligliptinhydrobromidhydrat för att utvärdera de ihållande effekterna av DPP-4-hämning. Kronisk behandling vid olika koncentrationer har visat sig minska hyperglykemi-inducerade stressmarkörer utan att påverka cellviabiliteten, vilket gör det till en värdefull förening för att förstå utvecklingen av diabeteskomplikationer.

Analytisk referensstandard
Substansen används i stor utsträckning som en referensstandard för hög-renhet för utveckling av analytiska metoder, kvalitetskontroll och regelefterlevnad inom läkemedelsindustrin. Den används för testning under tillverkningsprocessen av Teneligliptin-baserade läkemedel, inklusive metodvalidering och som referens för förkortade nya läkemedelsansökningar.

Populära Taggar: teneligliptin hydrobromide hydrate, Kina teneligliptin hydrobromide hydrate tillverkare, leverantörer, 4-isopropylpyridin, 5 Hydroxipikolinsyra, 525-76-8, CC(C1=CC=NC=C1)C, heteroaromatisk ring, OC NC1 CN2C C Br C CC2 N1 CFFF